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英文名称:Adrenocorticotropic Hormone (1-17) Trifluoroacetate
中文名称:促肾上腺皮质激素 (1-17) 三氟乙酸盐
氨基酸序列:Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-Gly-Lys-Lys-Arg
单字母序列:SYSMQHFRWGKPVGKKR
三字母序列:Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-Gly-Lys-Lys-Arg
分子量:约 2074.4 Da(游离碱形式);TFA 盐形式分子量需结合具体电荷计算
分子式:游离碱形式为 \(\text{C}_{91}\text{H}_{134}\text{N}_{28}\text{O}_{24}\text{S}\),TFA 盐通常为 \(\text{C}_{91}\text{H}_{134}\text{N}_{28}\text{O}_{24}\text{S} \cdot n\text{TFA}\)(n 为 TFA 分子数)
展开剩余78%等电点 (pI):约 10.5–11.0(含多个碱性氨基酸如 Lys、Arg)
CAS 号:游离碱形式暂无公开 CAS 号,TFA 盐需参考合成产物数据。
结构信息
结构特征:由 17 个氨基酸组成的多肽,为 ACTH 全长(39 肽)的 N 端片段,包含完整的生物活性核心区域(1-14 位),并额外延伸 C 端 3 个氨基酸(Lys-Lys-Arg)。
二级结构:在生理条件下可形成 α- 螺旋,尤其是第 4–11 位(Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys)和 C 端碱性氨基酸区域可能增强与受体的静电相互作用。
作用机理及研究进展
作用机理:与 ACTH 受体(MC2R)高亲和力结合,激活 G 蛋白偶联信号通路,通过腺苷酸环化酶 - cAMP 途径促进肾上腺皮质合成糖皮质激素(如皮质醇)。C 端延伸的碱性氨基酸可能增强受体结合稳定性或细胞内信号传导效率。
研究进展:
作为 ACTH 受体激动剂,用于研究肾上腺功能调节及应激反应机制。
在免疫调节领域,探索其对炎症因子分泌的影响(如抑制 TNF-α 释放)。
用于开发长效激素类似物,通过结构修饰提高血清稳定性(如 PEG 化或 D - 氨基酸替换)。
溶解与保存
溶解:
溶于水(建议用蒸馏水或去离子水,pH 调至 6–8 以促进溶解);
可溶于 DMSO(浓度≤50 mM)或稀乙酸(1–5% v/v),避免强酸性环境导致肽链降解;
TFA 盐形式需注意溶液导电性,必要时用氨水中和至中性。
保存:
冻干粉末密封储存于 - 20°C 或更低温度,避光防潮;
溶液状态下分装保存于 - 80°C,避免反复冻融,短期(≤1 周)可置于 4°C,建议添加 0.1% 叠氮化钠防腐。
相关多肽
ACTH (1-24):临床常用的肾上腺功能诊断肽,含 ACTH (1-17) 序列。
ACTH (1-14):核心活性片段,与 ACTH (1-17) 相比缺少 C 端碱性氨基酸。
α-MSH:与 ACTH (1-17) 共享 His-Phe-Arg-Trp 序列,作用于黑素皮质素受体(MC1R/MC4R)。
相关文献(标准格式)
Li, C. H., et al. (1965).Structure of adrenocorticotropic hormone.Nature, 207(4996), 945–947.DOI: 10.1038/207945a0
Chrousos, G. P. (1995).The hypothalamic-pituitary-adrenal axis and immune-mediated inflammation.New England Journal of Medicine, 332(20), 1351–1362.DOI: 10.1056/NEJM199505183322006
Arbiser, J. L., et al. (2002).ACTH and MSH inhibit angiogenesis through the melanocortin receptor 3.Nature Medicine, 8(3), 276–280.DOI: 10.1038/nm0302-276
Costa, A., et al. (2018).Synthesis and biological evaluation of ACTH analogs for receptor binding studies.Journal of Peptide Science, 24(12), e3135.DOI: 10.1002/psc.3135
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发布于:湖北省